カルメロースは、典型的な導水型(wicking)に属する崩壊剤です。, この崩壊剤は、どちらかというと比較的水溶性の乏しい薬剤に使った方が効果的とされています。 0000002260 00000 n 最大使用量は、経口投与120mgとなっています。, 製剤設計を行う上で、崩壊剤を選ぶひとつの基準としては、例えば、薬物との相性、錠剤の崩壊性を考慮して、異なるタイプの崩壊剤を用いた錠剤の崩壊性から崩壊剤のタイプを選択することが考えられます。, また、崩壊速度を決定する要因としては、どのくらいの吸水量であるかより、どのくらいの速さで吸水できるか、すなわち、ぬれの速さが重要になります。, なお、崩壊剤のような不溶性物質を多く含有する錠剤、特にOD錠は、服用者がざらつき感を感じる可能性があるため、不溶性物質の含有量は最小限に調整すべきと考えられます。, この2948件の内容をざっとみたところ、各種医薬品製剤の組成物、口腔内崩壊錠の特許が多数見られました。, 医薬品組成物、錠剤の製法、口腔内崩壊錠などの特許が多数ありました。 このように崩壊剤に関する特許は多数ヒットします。 0000005654 00000 n 比較的水溶性の乏しい薬剤に使ったほうか効果的とされています。, 崩壊剤としては、主にセルロース誘導体、デンプン類が挙げられます。 xref <<8BB66D5994CF3D4187EEF2BF17459E80>]>> 導水型(wicking)の場合、膨潤性よりも水を錠剤中に吸い込む性能が求められます。 0000074738 00000 n 0000003387 00000 n trailer %%EOF 0000001162 00000 n 崩壊剤が関与する崩壊現象は、膨潤(swelling)と毛管現象(wicking)との2つに大別される。膨潤型の崩壊剤は、その強力な吸水能及び膨潤能によって製剤を崩壊させる。 0000009638 00000 n 0000002062 00000 n 崩壊剤の他に、賦形剤、崩壊助剤としても使用されます。, カルボキシメチルデンプンナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム(SSG)ともいいます。 0000005106 00000 n 当館請求記号:sd51-j88. 崩壊剤は、水分を吸って膨張し、錠剤を崩壊させますが、その崩壊パターンは膨潤(swelling)と毛管現象(wicking)の2つに大きく分けられます。 (1)膨潤型(swelling) 例えば、錠剤を飲んだ後に、胃や腸で錠剤そのままの形でいると、医薬品成分が閉じ込められた状態となり、当然薬としては効かないことになります。, 消化管内で錠剤の形が崩れ、細かくなって、成分が溶けだすようにする必要がありますが、そのために配合される添加物が「崩壊剤」です。 最大使用量は経口投与で 1.4gとなっています。, ヒドロキシプロポキシ基(-OCH2CH(OH)CH3)を5~16%を含むものを低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC)と称し、低置換度にすることにより、アルコールには不溶となり、水に不溶で膨潤する性質(吸水性膨潤性)となり、これら物性を応用し、現在、広く医薬品の錠剤や顆粒剤の製造に用いられており、固形製剤の主に崩壊剤として使用されます。 ポイントとしては、水を吸いあげる量と、ぬれの速さが挙げられます。, 一般的には、錠剤表面に均一に崩壊剤が存在している必要があるため、膨潤型(swelling)の崩壊剤よりも添加量が多くなる傾向があるようです。, 結晶セルロース、カルメロースは、導水型と考えられています。 3分でわかる技術の超キホン 崩壊剤とは?主な種類と選択のポイント[医薬品添加物の解説②], 医薬部外品原料規格(外原規)に基づく規格試験法設定と別紙規格の記載【提携セミナー】, 医薬品におけるTPPも明確でない/不確実性が高い段階の開発初期段階での事業性評価・NPVノウハウ【提携セミナー】. デンプンのカルボキシメチルエーテルナトリウム塩で、白色の粉末、特異な塩味を呈します。, 添加量としては、2~8%が適しているとされ、最大使用量は、経口投与 320mです。, N-ビニル-2-ピロリドンの架橋ホモポリマーで、架橋の多いポリビニルピロリドンです。 startxref 剤崩壊剤を提供することが可能となりました。 Kollidon® CL-FとKollidon® CL-SFはオーストリアのウィーンで2006 年7 月22~26 日に開催される「Controlled Release Society」大会において、医薬品業界に向けて発表 されました。 x�b```���\f� ��ea�������.s\�m��ꥹ`^G��B�P���� �0����/���I@���y2h111Y292�0q1Y2v0iry���ɬ�3���1~+�fb �``��Ҍ@� � J0� 最大使用量は、経口投与で、1500mgとなっています。, 膨潤(swelling)型の崩壊剤の中でも、特に強力な吸水、膨潤機能をもつものを「スーパー崩壊剤」といい、その代表的なものとして、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、クロスポビドンが挙げられます。, 少量で崩壊させることができることから、多くの製剤に用いられており、特に口腔内速崩壊錠に多く用いられています。, セルロースの多価カルボキシメチルエーテル架橋物のナトリウム塩でもあります。 水を加えると膨潤して懸濁液になります。崩壊剤としての添加量は、通常2~20%程度です。 ポリビニルピロリドン(PVP、ポビドン)が水溶性であるのに対して、クロスポビドンは水に不溶となります。 実際の調査では、目的によってさらなる絞り込みが必要と思われます。, 文献のタイトル・キーワードとして「崩壊剤の膨潤効果」「崩壊機構」「崩壊性の向上」等々の文献がヒットしました。 L-HPCには、種々の置換度、粒子形状をもつタイプがあり、粒子の大きさや形を変えると結合性が変化しますので、用途に合わせて使い分けがされます。, 崩壊剤の他、可溶(化)剤、結合剤、コーティング剤、分散剤、賦形剤としても使用されます。, セルロースのカルボキシメチルエーテルで、白色の粉末で、吸湿性があります。 最大使用量は経口投与で 19gです。崩壊剤の他、滑沢剤、結合剤、分散剤、賦形剤、流動化剤、コーテイング剤などとしても使用されます。, トウモロコシデンプンを水と常圧下又は加圧下で加熱することにより、でんぷん粒を部分的にアルファー化(糊化・こか)したものを乾燥したものです。 化学的安定性が高く、吸湿性があります。, 部分アルファー化デンプンの成形性は、結晶セルロースに比べるとやや劣る傾向があるものの、自重の約4倍の水を速やかに吸収する特徴を示し、食感についても比較的滑らかな舌触りであるとされています。, 崩壊剤の他に、結合剤、コーティング剤、賦形剤としても使用されます。 分類:技術動向 デンプン類は、化学的に修飾されたデンプンと非修飾のデンプンがあります。, 少量のヒドロキシプロポキシ基をグルコース環に導入したもので、白色~帯黄白色の粉末又は粒です。 0000005030 00000 n 0000006868 00000 n 本発明の目的は、極めて高い崩壊性(短い崩壊時間)を有し、且つ、高い錠剤硬度を兼ね備えた口腔内崩壊錠剤(超速崩壊錠剤)、及び、そのような超速崩壊錠剤を凍結乾燥といった煩雑な操作を経ずして製造することができる簡便な方法を提供することである。 添加剤の特性・選び方・使い方ノウハウ集. Wickingタイプの崩壊剤およびSwellingタイプの崩壊剤の総含量としては、特に限定されず、例えば、口腔内崩壊錠において、1〜20質量%、好ましくは5〜15質量%である。 9 0 obj <> endobj Copyright © 2020 アイアール技術者教育研究所. 0000000016 00000 n 白色~帯黄白色の流動性のある粉末です。大量の水を吸収して膨潤します。, 添加量としては、2~8%が適しているとされ、最大使用量は、経口投与300mgです。 36 0 obj<>stream 具体的な内容について興味がある方は、ぜひ実際にデータベースを検索して確認してみてください。, 医薬品を製造する際に、例えば、医薬品原体、添加物を混合した粉末を、機械で打錠するといった工程を行う場合、粉末がサラサラな状態だと操作しやすくなることは容易に想像されると思われます。このサラサラにする医薬品添 …, 薬を服用する患者が小児の場合は、苦みや臭いのある薬の服薬をいやがる場合が多くなるのは容易に理解できます。このように矯味・矯臭は、小児科領域においては特に重要でありますが、大人にとっても服用の際の不快感は、コ …, 3分でわかる技術の超キホン 滑沢剤とは?機能・役割・種類などがこれで分かる![医薬品添加物の解説⑤], 「滑沢剤」(かったくざい)は、一般的にはあまり聞きなれない言葉と思われますが、錠剤を作るのに重要な役割を担っています。 今回のコラムでは、医薬品添加物の滑沢剤の基本知識について解説いたします。 目次1.滑沢 …, 3分でわかる技術の超キホン コーティング剤の基礎知識はこれを読めばOK![医薬品添加物の解説④], 薬は得てして苦いものが多いです。甘味剤などを加える場合もありますが、嵩が増えたり、配合変化があったりして、常に甘味剤などを使えるとは限りません。 そこで、例えば錠剤の場合はフィルムのようなもので覆ってしまう …, 新型コロナウイルス感染症の流行によりワクチンや抗体医薬・核酸医薬の開発などますます生命科学分野の研究に注目が集まっています。 新たな研究開発をするにあたって、研究者が最初に行うことといえば研究対象の情報収集 …, 3分でわかる技術の超キホン 結合剤とは?代表的な種類・特徴、選択のポイント[医薬品添加物の解説③], 前回の連載で解説した「崩壊剤」は、体内で錠剤が溶け出すようにする添加剤でしたが、一方で、服用する前はその形がすぐに崩れてしまっては困ります。 製造する際にも、運搬する際にも、衝撃などによって壊れることがない …, 社会人のための機械力学[社会人のための機械工学セミナーシリーズ④]【オンライン受講可能】. 白色~帯黄白色の粉末で、無味無臭です。水を吸して膨潤し、白濁した液(糊状)になります。 0000002918 00000 n 緩和な崩壊剤であるため、速崩壊性は期待できません。, 配合量としては、通常5~30%で、直接打錠処方において、崩壊性不足の場合は、トウモロコシデンプンを使用すると崩壊性が良好となる場合がある。 0000000856 00000 n 0000001519 00000 n 0000003160 00000 n 0000012307 00000 n 技術情報協会/2012.1. All Rights Reserved. 0000074439 00000 n クロスポビドンは、水を吸収し急速に膨張する性質となり崩壊剤になります。, タイプA及びタイプBの粒度に依存する 2 種類のタイプがあります。 0000009051 00000 n H�T�Ko�F���L0�� �]]�y v���b9ƒЖ��!ϧx0�8M�'//Y�O�秷��?�/����t<=��������N[���|��?��މ��o�������}��|��>~���>�������/_�o毧���vz�� ����|����{�֞�N���x����������vz@����|m'�w�/{�����}}��NM=�������1�ێ����_��. ン含有口腔内速崩壊性錠剤, Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application, Wipo information: entry into national phase. 崩壊剤が関与する崩壊現象は、膨潤(swelling)と毛管現象(wicking)との2つに大別される。膨潤型の崩壊剤は、その強力な吸水能及び膨潤能によって製剤を崩壊させる。 一方、Swellingタイプの崩壊剤は、崩壊剤自体は水に不溶であるが粉体自身の空隙より大きな水の量を取り込んで膨潤し、その膨潤力で錠剤を破壊させる機構を有する。本発明の目的を達成するためには、特にどちらかのタイプの崩壊剤に限定されることはない。 0000001346 00000 n 0000007466 00000 n 0 崩壊性と硬度。 その両立のカギは、すき間にあった。 普通の錠剤は主薬、添加剤を直接又はそれらを造粒した粒子を加圧成形(打錠)してつくります。錠剤の中にすき間(空隙)がほとんどないため、水の浸透が遅く、崩壊に時間を要します。 9 28 %PDF-1.4 %���� カルメロースとは異なり、膨潤(swelling)型の崩壊剤です。また、増粘剤や結合剤としての機能もあります。, 添加量は、通常2~20%程度で、最大使用量は、経口投与 2.5g、舌下適用 15mgとなっています。, 医薬品製剤の処方としては、生薬である百草末を用いた錠剤調整を検討した文献では、カルメロースカルシウムを用いることにより崩壊性が確保できたとの報告がされています。, トウモロコシを原料にとした純度の高いデンプン(コーンスターチ)をいいます。 また、一般的には、顆粒外添加のほうが、顆粒内添加よりも優れた崩壊性を示すようです。, カルメロースカルシウムは、別名、「カルボキシメチルセルロースカルシウム」「CMC カルシウム」「繊維素グリコール酸カルシウム・などとも呼ばれています。, 水不溶性と水和能をもたらすCa のキレート構造を含んだ化学修飾されたセルロースであって、急速に膨潤に必要な水を吸収し、その結果、良好な短い崩壊時間を示すとされています。 白色、無臭で、水またはエタノールにほとんど溶けず、化学的安定性が高くて安価であるという利点があります。, 流動性、圧縮成形性が低いため、湿式造粒で使用されることが多いようです。 endstream endobj 10 0 obj<> endobj 11 0 obj<> endobj 12 0 obj<>/ColorSpace<>/Font<>/ProcSet[/PDF/Text/ImageC]/ExtGState<>>> endobj 13 0 obj<> endobj 14 0 obj<> endobj 15 0 obj<> endobj 16 0 obj<> endobj 17 0 obj[/ICCBased 31 0 R] endobj 18 0 obj<> endobj 19 0 obj<> endobj 20 0 obj<> endobj 21 0 obj<>stream 0000002663 00000 n 0000006257 00000 n 0000008625 00000 n 0000001085 00000 n 0000075586 00000 n 0000002697 00000 n 今回は、その崩壊剤についてまとめてみました。, 錠剤は水とともに服用された後、胃内でその形状を崩し、有効成分が溶け出(溶出)すことによって、消化管から吸収されるようになります。, このとき、固形の錠剤が水分を吸収して、崩れやすくする作用をもつものを「崩壊剤」といいます。, したがって、水を吸って膨潤し、錠剤を崩壊させ、有効成分の溶出を容易にする性質のあるものが、崩壊剤として使用されることになります。, 崩壊剤は、水分を吸って膨張し、錠剤を崩壊させますが、その崩壊パターンは膨潤(swelling)と毛管現象(wicking)の2つに大きく分けられます。, 「膨潤」とは、崩壊剤粒子が吸水により膨潤し、その膨潤力により錠剤のマトリックス構造を破壊して、錠剤を崩壊させる機構をいいます。, カルメロースカルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウムなどが、この膨潤型と考えられています。, 膨潤量(どのぐらい吸収することができるか)、膨潤速度(錠剤を強力に破壊できるか)という2つの性質のバランスによって使い分けられています。, 崩壊剤を通して、錠剤内部にまで水分を吸収・膨潤し、粒子間の結合力を低下させて、崩壊させる機構をいいます。 非イオン性で、薬物との相互作用を起こしにくく、安定性があります。 0000002531 00000 n 0000008022 00000 n